| Absorptie van geneesmiddelen | meer geneesmiddelen |
Het onderstaande is de letterlijke vertaling van de online versie van de
Merck Manual, consumer version.
Lees meer over de Merck Manuals.
|
Wat is het? Geneesmiddelenabsorptie is de beweging van een geneesmiddel in de bloedbaan na toediening. |
(Zie ook Inleiding tot toediening en Kinetiek van geneesmiddelen.)
Absorptie beïnvloedt de biologische beschikbaarheid - hoe snel en hoeveel van een geneesmiddel het beoogde doel (de plaats) van werking bereikt. Factoren die de absorptie (en dus de biologische beschikbaarheid) beïnvloeden zijn onder andere
- de manier waarop een geneesmiddel is ontworpen en gemaakt
- de fysische en chemische eigenschappen
- andere ingrediënten die het bevat
- de fysiologische kenmerken van de persoon die het geneesmiddel gebruikt
- hoe het geneesmiddel wordt bewaard
Een geneesmiddel is de feitelijke toedieningsvorm van een geneesmiddel - een tablet, capsule, zetpil, transdermale pleister of oplossing. Het bestaat uit het geneesmiddel (actief ingrediënt) en additieven (inactieve ingrediënten). Het werkzame bestanddeel is de chemische stof (het geneesmiddel) die wordt ingenomen om het gewenste effect te bereiken (zoals het verlagen van de bloeddruk). De additieven (inactieve ingrediënten zoals verdunningsmiddelen, stabilisatoren, desintegratiemiddelen en glijmiddelen) worden met het medicijn gemengd om het makkelijker door te slikken te maken of om het te helpen breken in het spijsverteringskanaal. Om tabletten te maken, kan het mengsel van werkzame en niet-werkzame bestanddelen bijvoorbeeld tot kleine korrels worden gevormd en in tabletvorm worden samengeperst. Het type en de hoeveelheid additieven en de mate van compressie beïnvloeden hoe snel de tablet uiteenvalt en hoe snel het geneesmiddel wordt geabsorbeerd. Geneesmiddelenfabrikanten passen deze variabelen aan om de absorptie te optimaliseren.
Omdat geneesmiddelen die hetzelfde geneesmiddel (actief ingrediënt) bevatten, verschillende inactieve ingrediënten kunnen hebben, kan de absorptie van het geneesmiddel uit verschillende producten verschillen. Zo kan de werking van een geneesmiddel, zelfs bij dezelfde dosis, per geneesmiddel verschillen. Geneesmiddelen die niet alleen hetzelfde werkzame bestanddeel bevatten, maar ook vrijwel dezelfde bloedspiegels produceren op dezelfde tijdstippen, worden beschouwd als bio-equivalent (zie Bioequivalentie en uitwisselbaarheid van generieke geneesmiddelen). Bioequivalentie garandeert therapeutische gelijkwaardigheid (d.w.z. productie van hetzelfde therapeutische effect), en biologisch gelijkwaardige producten zijn onderling uitwisselbaar.
Tabletten
Als een tablet het geneesmiddel te snel afgeeft, kan de bloedspiegel van het geneesmiddel te hoog worden, wat een overmatige respons veroorzaakt. Als de tablet het geneesmiddel niet snel genoeg afgeeft, kan een groot deel van het geneesmiddel worden uitgescheiden in de ontlasting zonder te worden geabsorbeerd en kan de bloedspiegel te laag zijn. Geneesmiddelenfabrikanten formuleren de tablet zo dat het geneesmiddel met de gewenste snelheid vrijkomt.
Capsules
Capsules bestaan uit medicijnen en additieven in een gelatine omhulsel. Het omhulsel laat de inhoud los als het nat wordt. Dit gebeurt meestal snel. De grootte van de medicijndeeltjes en de eigenschappen van de additieven beïnvloeden hoe snel het medicijn oplost en wordt geabsorbeerd. Geneesmiddelen worden doorgaans sneller opgenomen uit capsules gevuld met vloeistof dan uit capsules gevuld met vaste deeltjes.
Enterische coatings
Als een oraal toegediend geneesmiddel schadelijk is voor het maagslijmvlies of ontleedt in het zure milieu van de maag, kan een tablet of capsule met het geneesmiddel worden gecoat met een stof die bedoeld is om te voorkomen dat het oplost totdat het de dunne darm bereikt. Deze beschermende coatings worden enterische coatings genoemd. Om deze coatings te laten oplossen, moeten ze in contact komen met het minder zure milieu van de dunne darm of met de verteringsenzymen daar. De coatings lossen echter niet altijd op zoals de bedoeling is. De tablet of capsule kan intact in de ontlasting terechtkomen, vooral bij oudere mensen.
Formuleringen met gecontroleerde afgifte
Sommige geneesmiddelen zijn speciaal geformuleerd om hun werkzame bestanddelen langzaam of in herhaalde kleine hoeveelheden vrij te geven in de loop van de tijd - meestal gedurende een periode van 12 uur of meer. Deze doseringsvorm wordt modified-release, controlled-release, sustained-release of extended-release genoemd.
Oorzaken van lage biologische beschikbaarheid
Een aantal andere factoren kan van invloed zijn op de absorptie en biologische beschikbaarheid van een geneesmiddel dat via de mond wordt ingenomen. Fysiologische kenmerken zijn onder andere
- hoe lang het duurt voordat de maag leeg is
- wat de zuurgraad (pH) van de maag is
- hoe snel het geneesmiddel door het spijsverteringskanaal wordt verplaatst
Andere factoren zijn leeftijd, geslacht, mate van lichamelijke activiteit en stress.
Voedsel, andere geneesmiddelen en spijsverteringsstoornissen kunnen de absorptie en biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen beïnvloeden. Vezelrijk voedsel en calciumsupplementen kunnen bijvoorbeeld binden met een geneesmiddel en voorkomen dat het wordt opgenomen. Laxeermiddelen en diarree, die de passage van stoffen door het spijsverteringskanaal versnellen, kunnen de absorptie van geneesmiddelen verminderen. Chirurgische verwijdering van delen van het spijsverteringskanaal (zoals de maag of de dikke darm) kan de absorptie van geneesmiddelen ook beïnvloeden.
Waar en hoe lang een geneesmiddel wordt bewaard, kan de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel beïnvloeden. Het geneesmiddel in sommige producten gaat achteruit en wordt onwerkzaam of schadelijk als het verkeerd of te lang wordt bewaard. Sommige producten moeten in de koelkast of op een koele, droge of donkere plaats worden bewaard. Bewaarinstructies en vervaldata moeten worden nageleefd
Bronnen: