Het onderstaande is de letterlijke vertaling van de online versie van de Merck Manual, consumer version. Lees meer over de Merck Manuals.
(Zie ook Inleiding tot de toediening en kinetiek van geneesmiddelen.) Nadat een geneesmiddel in de bloedbaan is opgenomen (zie Geneesmiddelabsorptie), circuleert het snel door het lichaam. De gemiddelde circulatietijd van bloed bedraagt ??1 minuut. Terwijl het bloed circuleert, verplaatst het medicijn zich vanuit de bloedbaan naar de weefsels van het lichaam. Eenmaal geabsorbeerd verspreiden de meeste medicijnen zich niet gelijkmatig door het lichaam. Geneesmiddelen die in water oplossen (in water oplosbare geneesmiddelen), zoals het bloeddrukverlagende medicijn atenolol, blijven meestal in het bloed en de vloeistof rond de cellen (interstitiële ruimte) achter. Geneesmiddelen die in vet oplossen (vetoplosbare geneesmiddelen), zoals het angstremmende medicijn clorazepaat, hebben de neiging zich te concentreren in vetweefsel. Andere medicijnen concentreren zich voornamelijk in slechts een klein deel van het lichaam (jodium concentreert zich bijvoorbeeld voornamelijk in de schildklier), omdat de weefsels daar een speciale aantrekkingskracht hebben op (affiniteit) en het vermogen om dat medicijn vast te houden. Geneesmiddelen dringen met verschillende snelheden verschillende weefsels binnen, afhankelijk van het vermogen van het medicijn om membranen te passeren. Het antibioticum rifampicine, een zeer vetoplosbaar medicijn, dringt bijvoorbeeld snel de hersenen binnen, maar het antibioticum penicilline, een in water oplosbaar medicijn, niet. Over het algemeen kunnen in vet oplosbare geneesmiddelen de celmembranen sneller passeren dan in water oplosbare geneesmiddelen. Bij sommige geneesmiddelen bevorderen transportmechanismen de beweging in of uit de weefsels. Sommige medicijnen verlaten de bloedbaan heel langzaam omdat ze zich stevig binden aan eiwitten die in het bloed circuleren. Anderen verlaten snel de bloedbaan en komen in andere weefsels terecht omdat ze minder strak gebonden zijn aan bloedeiwitten. Sommige of vrijwel alle moleculen van een medicijn in het bloed kunnen aan bloedeiwitten gebonden zijn. Het eiwitgebonden deel is over het algemeen inactief. Naarmate het ongebonden medicijn naar de weefsels wordt gedistribueerd en het niveau ervan in de bloedbaan afneemt, geven bloedeiwitten geleidelijk het eraan gebonden medicijn vrij. Het gebonden medicijn in de bloedbaan kan dus als reservoir voor het medicijn fungeren. Sommige geneesmiddelen hopen zich op in bepaalde weefsels (digoxine hoopt zich bijvoorbeeld op in de hart- en skeletspieren), wat ook kan fungeren als reservoir voor extra geneesmiddel. Deze weefsels geven het medicijn langzaam af in de bloedbaan, waardoor de bloedspiegels van het medicijn niet snel dalen en daardoor het effect van het medicijn wordt verlengd. Sommige medicijnen, zoals medicijnen die zich ophopen in vetweefsel, verlaten de weefsels zo langzaam dat ze nog dagenlang in de bloedbaan circuleren nadat iemand is gestopt met het innemen van het medicijn. De distributie van een medicijn kan ook van persoon tot persoon verschillen. Mensen met obesitas kunnen bijvoorbeeld grote hoeveelheden in vet oplosbare medicijnen opslaan, terwijl mensen die erg dun zijn, relatief weinig kunnen opslaan. Oudere volwassenen kunnen, zelfs als ze dun zijn, grote hoeveelheden in vet oplosbare geneesmiddelen opslaan, omdat het aandeel lichaamsvet met de leeftijd toeneemt. Bronnen:
|