Het onderstaande is de letterlijke vertaling van de online versie van de Merck Manual, consumer version. Lees meer over de Merck Manuals.
(Zie ook Inleiding tot toediening en Kinetiek van geneesmiddelen). Nadat een geneesmiddel in de bloedbaan is opgenomen (zie Geneesmiddelenabsorptie), circuleert het snel door het lichaam. De gemiddelde circulatietijd van bloed is 1 minuut. Terwijl het bloed opnieuw circuleert, verplaatst het geneesmiddel zich van de bloedbaan naar de lichaamsweefsels. Eenmaal geabsorbeerd verspreiden de meeste geneesmiddelen zich niet gelijkmatig door het lichaam. Geneesmiddelen die oplossen in water (in water oplosbare geneesmiddelen), zoals het antihypertensivum atenolol, blijven meestal in het bloed en de vloeistof die de cellen omringt (interstitiële ruimte). Geneesmiddelen die oplossen in vet (vetoplosbare geneesmiddelen), zoals het angstremmende geneesmiddel clorazepaat, concentreren zich meestal in vetweefsel. Andere geneesmiddelen concentreren zich voornamelijk in slechts één klein deel van het lichaam (jodium concentreert zich bijvoorbeeld voornamelijk in de schildklier) omdat de weefsels daar een speciale aantrekkingskracht (affiniteit) en mogelijkheid hebben om dat geneesmiddel vast te houden. Geneesmiddelen dringen met verschillende snelheden door in verschillende weefsels, afhankelijk van het vermogen van het geneesmiddel om membranen te doorkruisen. Het antibioticum rifampine bijvoorbeeld, een zeer vetoplosbaar geneesmiddel, dringt snel de hersenen binnen, maar het antibioticum penicilline, een in water oplosbaar geneesmiddel, niet. In het algemeen kunnen vetoplosbare medicijnen sneller de celmembranen passeren dan wateroplosbare medicijnen. Voor sommige geneesmiddelen helpen transportmechanismen de beweging in of uit de weefsels. Sommige geneesmiddelen verlaten de bloedbaan heel langzaam omdat ze zich stevig binden aan eiwitten die in het bloed circuleren. Andere verlaten de bloedbaan snel en komen in andere weefsels terecht omdat ze minder sterk gebonden zijn aan bloedproteïnen. Sommige of bijna alle moleculen van een geneesmiddel in het bloed kunnen gebonden zijn aan bloedproteïnen. Het eiwitgebonden deel is meestal inactief. Als het ongebonden geneesmiddel naar weefsels wordt gedistribueerd en het niveau ervan in de bloedbaan daalt, laten de bloedproteïnen geleidelijk het geneesmiddel los dat aan hen gebonden is. Het gebonden geneesmiddel in de bloedbaan kan dus fungeren als een reservoir voor het geneesmiddel. Sommige geneesmiddelen stapelen zich op in bepaalde weefsels (digoxine stapelt zich bijvoorbeeld op in het hart en de skeletspieren), die ook kunnen fungeren als reservoirs van extra geneesmiddel. Deze weefsels geven het geneesmiddel langzaam af aan de bloedbaan, waardoor de bloedspiegel van het geneesmiddel niet snel daalt en het effect van het geneesmiddel wordt verlengd. Sommige medicijnen, zoals medicijnen die zich ophopen in vetweefsel, verlaten het weefsel zo langzaam dat ze nog dagen in de bloedbaan circuleren nadat iemand is gestopt met het innemen van het medicijn. De distributie van een geneesmiddel kan ook verschillen van persoon tot persoon. Mensen met obesitas kunnen bijvoorbeeld grote hoeveelheden in vet oplosbare geneesmiddelen opslaan, terwijl mensen die erg dun zijn relatief weinig kunnen opslaan. Oudere volwassenen kunnen, zelfs als ze dun zijn, grote hoeveelheden in vet oplosbare geneesmiddelen opslaan omdat het aandeel lichaamsvet toeneemt met de leeftijd. Bronnen:
|