| Werking van geneesmiddelen | meer speciale-onderwerpen |
Het onderstaande is de letterlijke vertaling van de online versie van de
Merck Manual, consumer version.
Lees meer over de Merck Manuals.
Let op: in deze pagina moeten nog de broodnodige links worden aangebracht.
|
Wat is het?
Geneesmiddelen beïnvloeden alleen de snelheid waarmee bestaande biologische functies verlopen. (Zie ook Definitie van Geneesmiddelendynamica.) Geneesmiddelen veranderen de basis van deze functies niet en creëren geen nieuwe functies. Medicijnen kunnen bijvoorbeeld de biochemische reacties versnellen of vertragen waardoor spieren samentrekken, niercellen het volume water en zouten regelen dat het lichaam vasthoudt of uitscheidt, klieren stoffen afscheiden (zoals slijm, maagzuur of insuline) en zenuwen boodschappen doorgeven. Geneesmiddelen kunnen geen structuren of functies herstellen die al onherstelbaar beschadigd zijn door het lichaam. Deze fundamentele beperking van de werking van medicijnen ligt ten grondslag aan veel van de huidige frustratie bij het proberen te behandelen van weefselvernietigende of degeneratieve ziekten zoals hartfalen, artritis, spierdystrofie, multiple sclerose, de ziekte van Parkinson en de ziekte van Alzheimer. Toch kunnen sommige medicijnen het lichaam helpen zichzelf te herstellen. Door bijvoorbeeld een infectie te stoppen, kunnen antibiotica het lichaam in staat stellen om schade veroorzaakt door de infectie te herstellen. Sommige medicijnen zijn hormonen, zoals insuline, schildklierhormonen, oestrogenen of cortisol. Ze kunnen worden gebruikt ter vervanging van natuurlijke hormonen die in het lichaam ontbreken. |
Omkeerbaarheid
De meeste interacties tussen een medicijn en een receptor of tussen een medicijn en een enzym zijn omkeerbaar: Na een tijdje schakelt het medicijn uit en de receptor of het enzym gaat weer normaal functioneren. Soms is een interactie grotendeels onomkeerbaar en blijft het effect van het medicijn bestaan totdat het lichaam meer enzym aanmaakt. Omeprazol bijvoorbeeld, een geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van gastro-oesofageale reflux en maagzweren, remt onomkeerbaar een enzym dat betrokken is bij de afscheiding van maagzuur.
Affiniteit en intrinsieke activiteit
De werking van een geneesmiddel wordt beïnvloed door de hoeveelheid geneesmiddel die de receptor bereikt en de mate van aantrekking (affiniteit) tussen het geneesmiddel en zijn receptor op het celoppervlak. Eenmaal gebonden aan hun receptor variëren medicijnen in hun vermogen om een effect te veroorzaken (intrinsieke activiteit). De affiniteit en intrinsieke activiteit van een medicijn worden bepaald door de chemische structuur.
Geneesmiddelen die receptoren activeren (agonisten) moeten zowel een grote affiniteit als intrinsieke activiteit hebben: Ze moeten zich effectief binden aan hun receptoren en het geneesmiddel dat gebonden is aan zijn receptor (geneesmiddel-receptorcomplex) moet in staat zijn om een effect te veroorzaken in het doelgebied. Daarentegen moeten geneesmiddelen die receptoren blokkeren (antagonisten) wel effectief binden maar weinig of geen intrinsieke activiteit hebben omdat hun functie is om te voorkomen dat een agonist met zijn receptoren interageert.
Potentie, werkzaamheid en effectiviteit
De effecten van een medicijn kunnen worden geëvalueerd in termen van potentie, werkzaamheid of effectiviteit.
Potentie (sterkte) verwijst naar de hoeveelheid geneesmiddel (meestal uitgedrukt in milligram) die nodig is om een effect te bereiken, zoals pijnverlichting of bloeddrukverlaging. Als bijvoorbeeld 5 milligram van geneesmiddel A de pijn even effectief verlicht als 10 milligram van geneesmiddel B, dan is geneesmiddel A twee keer zo potent als geneesmiddel B.
Werkzaamheid is het vermogen van een medicijn om een effect teweeg te brengen (zoals het verlagen van de bloeddruk). Het diureticum furosemide elimineert bijvoorbeeld veel meer zout en water via de urine dan het diureticum hydrochloorthiazide. Daarom heeft furosemide een grotere werkzaamheid dan hydrochloorthiazide.
Effectiviteit verschilt van werkzaamheid omdat het rekening houdt met hoe goed een geneesmiddel werkt in de echte wereld. Vaak is een geneesmiddel dat werkzaam is in klinische onderzoeken, niet erg effectief bij daadwerkelijk gebruik. Een medicijn kan bijvoorbeeld een hoge werkzaamheid hebben bij het verlagen van de bloeddruk, maar een lage werkzaamheid omdat het zoveel bijwerkingen veroorzaakt dat mensen het minder vaak gebruiken of er helemaal mee stoppen. De effectiviteit is dus meestal lager dan de werkzaamheid.
Een grotere werkzaamheid of effectiviteit betekent niet noodzakelijk dat het ene medicijn te verkiezen is boven het andere. Bij het beoordelen van de relatieve verdiensten van medicijnen voor een persoon, houden artsen rekening met veel factoren, zoals bijwerkingen, mogelijke toxiciteit, duur van het effect (dat bepaalt hoeveel doses per dag nodig zijn) en kosten.
Bronnen: