|
Het onderstaande is een samenvatting van de Engelstalige wiki.
Wat is het?
Meclozine, onder andere verkocht onder de merknaam Bonine, is een antihistaminicum dat wordt gebruikt om
reisziekte
en duizeligheid
(vertigo) te behandelen. Het wordt ingenomen via de mond. De effecten beginnen over het algemeen na een uur en houden tot een dag aan.
Veel voorkomende bijwerkingen zijn slaperigheid en een droge mond. Ernstige bijwerkingen kunnen onder meer allergische reacties zijn.
Gebruik tijdens de zwangerschap lijkt veilig, maar is niet goed onderzocht, terwijl het gebruik tijdens de borstvoeding onduidelijk is.
Het wordt verondersteld gedeeltelijk te werken door anticholinerge en antihistaminemechanismen.
Meclozine werd in 1951 gepatenteerd en kwam in 1953 in medisch gebruik. Het is verkrijgbaar als
generiek geneesmiddel en vaak
over de toonbank. In 2019 was het het 150e meest voorgeschreven
geneesmiddel in de Verenigde Staten, met meer dan 4 miljoen voorschriften.
Medisch gebruik
Meclozine wordt gebruikt om de symptomen van reisziekte te behandelen. De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger dan twaalf
jaar zijn niet vastgesteld; daarom wordt gebruik bij deze populatie niet aanbevolen. Meclozine moet met voorzichtigheid worden
ingenomen bij ouderen vanwege een verhoogd risico op verwardheid en amnesie.
Bewegingsziekte
Meclozine is effectief bij het remmen van misselijkheid, braken en duizeligheid veroorzaakt door reisziekte.
Het middel is veilig voor de behandeling van misselijkheid bij zwangerschap en is een eerstelijnstherapie voor dit gebruik.
Doxylamine is vergelijkbaar veilig. Meclozine is mogelijk niet sterk genoeg voor bijzonder misselijkmakende bewegingsprikkels
en tweedelijns afweermiddelen moeten in die gevallen worden geprobeerd.
Vertigo
Meclozine kan worden gebruikt om bewegingsziekte of duizeligheid te behandelen, zoals bij mensen met de ziekte van Menière.
Bijwerkingen
Er kunnen enkele veel voorkomende bijwerkingen optreden, zoals slaperigheid, een droge mond en vermoeidheid. Van meclozine is
aangetoond dat het minder bijwerkingen van een droge mond heeft dan de traditionele behandeling van reisziekte, transdermale
scopolamine. Een zeer ernstige allergische reactie
op dit geneesmiddel is onwaarschijnlijk, maar er moet onmiddellijk medische hulp worden ingeroepen als het zich voordoet.
Symptomen van een ernstige allergische reactie kunnen zijn: huiduitslag, jeuk, zwelling, ernstige duizeligheid en ademhalingsproblemen.
Slaperigheid
Slaperigheid kan optreden als bijwerking van het innemen van meclozine. Gebruikers wordt geadviseerd geen zware machines te bedienen
terwijl ze onder invloed zijn. De consumptie van alcohol terwijl men onder invloed is van meclozine kan resulteren in extra slaperigheid.
Ouderen
Zoals bij elk anticholinerge middel kan meclozine verwarring veroorzaken of de symptomen verergeren bij dementerenden in de
geriatrische populatie (ouder dan 65 jaar). Daarom is voorzichtigheid geboden bij het toedienen van meclozine aan ouderen.
Werkingsmechanisme
Meclozine is een antagonist op H1-receptoren. Het heeft een anticholinerge, depressieve werking op het centrale zenuwstelsel
en een plaatselijke verdovende werking. De antiemetische en antivertigo effecten worden niet volledig begrepen, maar de centrale
anticholinerge eigenschappen zijn gedeeltelijk verantwoordelijk. Het middel onderdrukt de prikkelbaarheid van het labyrint en
vestibulaire stimulatie, en het kan de medullaire chemoreceptor trigger zone beïnvloeden. Er is echter gesuggereerd dat
meclozine alleen een remmend effect heeft onder normale kijkomstandigheden, aangezien is aangetoond dat het middel een
geïsoleerde vestibulaire respons versterkt. Net zoals bewegingsziekte ontstaat door een discrepantie tussen meerdere zintuigen,
beïnvloedt meclozine hoogstwaarschijnlijk een breed scala van zintuiglijke mechanismen die verband houden met zelf-beweging.
Meclozine is ook een dopamine-antagonist bij D1-achtige en D2-achtige receptoren maar veroorzaakt geen catalepsie bij muizen,
misschien vanwege zijn anticholinerge activiteit.
Chemie
Meclozine is een eerste-generatie antihistaminicum (niet-selectieve H1-antagonist) van de piperazineklasse.
Het is structureel en farmacologisch vergelijkbaar met buclizine, cyclizine en hydroxyzine, maar heeft een kortere halfwaardetijd
van zes uur in vergelijking met cyclizine en hydroxyzine met ongeveer 20 uur (hoewel halfwaardetijd niet moet worden verward met duur).
Meclozine wordt soms gecombineerd met opioïden, vooral die van de open-keten klasse zoals methadon, dextropropoxyfeen, en dipipanon.
Evenzo is Diconal een combinatiegeneesmiddel dat dipipanon en cyclizine bevat.
Namen
Meclozine is een internationale algemene benaming.
Het wordt verkocht onder de merknamen Bonine, Bonamine, Antivert, Postafen, Zeebenen en Dramamine II (Less Drowsy Formulation). Emesafene is een combinatie van meclozine (1/3) en pyridoxine (2/3). In Canada was Antivert Tab (dat niet meer verkrijgbaar is) een combinatie van meclozine en nicotinezuur.
Lees de link op consumed.nl
|